|
|
Лаборатория
фармакологии |
|
|
|
Лаборатория
фармакологии |
|
|
|
Одной из актуальных задач является изыскание лекарственных средств для лечения нейрогенных расстройств сердечно-сосудистой системы, гастро-дуоденальной и других висцеральных систем. Это - антигипоксанты, кардио-, гепато-, церебропротекторы, ноотропы. Задачей лаборатории является фармакологическая характеристика препарата: изучение специфической активности, токсичности и безвредности препарата, разработка технологического процесса получения лекарственной формы и подготовка нормативно-технической документации. В последние годы на основе аминокислоты таурина, обладающей высокой кардиотропностью, было разработано средство для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (ИБС, стенокардия и т.п.)
В последние годы ключевые компоненты системы регуляции экспрессии генов стали рассматриваться как перспективные фармакологические мишени. Разработки отдела в этой области связаны с изучением протеинкиназы СК2 (казеинкиназы II). Благодаря множественности белков-мишеней СК2 находится «на перекрестке» многочисленных сигнальных путей (рис. А. Здесь и далее автор рисунков - Борис Рейхардт) и контролирует практически все стороны клеточного метаболизма. СК2 является проводником внешних сигналов в ядро. Путем фосфорилирования ядерных рецепторов (рис. В) стероидных и тиреоидных гормонов СК2 регулирует экспрессию гормонозависимых генов. СК2 фосфорилирует компоненты транскрипционного комплекса (рис. С) и регулирует экспрессию генов на уровне структуры хроматина, т.е. является неспецифическим эффектором генной экспрессии. В отделе разработаны новые избирательные активаторы и ингибиторы СК2, 1-алкил-4,5-ди(N-метилкарбамоил) имидазолы. Эти вещества используются как фармакологические зонды для изучения роли СК2 в механизмах синаптической пластичности (рис. Д). Учитывая, что ядерными мишенями СК2 являются: архитектурные факторы хроматина (HMG, UBF, TBP), факторы сборки нуклеосом и молчания хроматина (NAP-1/2, HDAC1/2, HP-1), ферменты, осуществляющие АТФ-зависимые микро и макро манипуляции ДНК (ДНК-лигаза, ДНК-топоизомераза II), компоненты протеасомного комплекса, играющие важную роль в ремоделировании хроматина (рис.С2), предполагается, что активаторы СК2 индуцируют «открытое» состояние хроматина, облегчают экспрессию генов при обучении и способствуют консолидации долговременной памяти. Регуляторные функции СК2 изменяются при долговременной адаптации, обучении, аномальном эмбриогенезе и старении (Reikhardt BA, Kulikova OG, Sapronov NS.). На этих моделях показан высокий нейропротекторный потенциал модуляторов СК2. |
Руководитель 
Еще одной разработкой
лаборатории является
активатор тканевого
метаболизма - крамизол,
стимулирующий репаративные
процессы в различных органах.
